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研究

2024/08/01

【先進生命科学研究所】リラキシンを化学合成

子宮内膜症の創薬に期待

岩岡所長(左)と荒井准教授

先進生命科学研究所の荒井堅太准教授(理学部)と岩岡道夫所長(同教授)らが、妊娠ホルモン「リラキシン」の化学合成に初めて成功。その成果をまとめた論文が6月14日に、イギリス王立化学会発行の『RSCChemical Biology』オンライン版に掲載された。

 

リラキシンは、生理痛や不妊症の原因となる子宮内膜症の緩和効果を持つことが報告され、薬剤応用への期待が高まっている。しかし、大腸菌などの微生物を用いた作製法は遺伝子操作が難しく、化学反応による合成も工程が複雑なため、より簡便な化学合成法の確立が求められていた。

 

荒井准教授らは、リラキシンと類似の構造を持つインスリンを高効率で簡便に合成する方法を開発し、2023年に発表している。

 

今回はその方法を応用し、リラキシンの硫黄原子をセレン原子に置き換えた2種のセレノリラキシン(αとβ)の合成に成功。αは高収率、βは高速度で合成できる。

 

さらに、2種類ともヒトが持つ野生型リラキシンと同等の構造を持ちながら、野生型に比べて子宮内膜症の腹膜病変の発生に寄与する物質「PAI-1」の生産抑制効果が高いことも明らかにした。

 

荒井准教授は、「今後は疾患モデル動物で効果や安全性を確認したい」と話している。

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